En general, los fármacos liposolubles y los fármacos compuestos por moléculas más pequeñas atraviesan la membrana celular más fácilmente y es más probable que se absorban por difusión pasiva.
¿Por qué los fármacos liposolubles se absorben más fácilmente?
Debido a que la membrana celular es lipoide, los fármacos liposolubles se difunden con mayor rapidez. Las moléculas pequeñas tienden a penetrar las membranas más rápidamente que las más grandes. La mayoría de los fármacos son ácidos o bases orgánicos débiles, que existen en formas no ionizadas e ionizadas en un ambiente acuoso.
¿Se absorben mejor los fármacos lipofílicos?
Generalmente se admite en la investigación de fármacos que el paso de moléculas a través de las barreras celulares aumenta con la lipofilia y que los compuestos más lipofílicos tendrán la mayor absorción intestinal.
¿Qué hacen los fármacos lipofílicos?
2 Lipofilia. La lipofilicidad es una propiedad importante del fármaco, que influye en la absorción y el metabolismo del fármaco. También juega un papel dominante en la promoción de la promiscuidad o la unión fuera del objetivo, con una mayor lipofilia que conduce a una mayor probabilidad de unión a objetivos celulares no deseados.
¿Cómo afecta la liposolubilidad a la absorción de fármacos?
Absorción. Tanto la liposolubilidad del fármaco como el pH de los tejidos gástricos afectan la absorción del fármaco en el tubo digestivo. Los fármacos liposolubles se absorben más rápidamente que los no liposolubles. El fluido gástrico tiene un pH de aproximadamente 1,4.
¿Cuál es el principal proceso de absorción de más del 90% de los fármacos?
La difusión pasiva o difusión no iónica se considera el principal proceso de absorción para más del 90% de los fármacos (ver figura 3). Es el movimiento de la molécula del fármaco de una región de mayor concentración a una región de menor concentración.
¿Cuál es la vía de absorción más rápida de un fármaco?
La ruta más rápida de absorción es la inhalación. La absorción es un enfoque principal en el desarrollo de fármacos y la química médica, ya que un fármaco debe absorberse antes de que pueda tener efectos medicinales.
¿Qué sucede si un fármaco es demasiado lipofílico?
A menudo se observa que los fármacos que se encuentran en las primeras etapas de desarrollo tienen una alta lipofilicidad. Esto a menudo conduce a compuestos que tienen una alta tasa de metabolismo, lo que conduce a una mala solubilidad, una alta rotación y una baja absorción. Los niveles muy altos de lipofilicidad también pueden provocar toxicidad y eliminación metabólica.
¿Qué significa que un fármaco sea altamente lipofílico?
La lipofilia se define como la afinidad de un fármaco por un entorno lipídico. Se ha convertido en un parámetro crítico en la industria Farmacéutica, que indica la relación de un fármaco con sus propiedades biológicas, farmacocinéticas y metabólicas.
¿Qué órgano no puede eliminar las drogas lipofílicas?
Las moléculas de fármacos lipofílicos no se excretan directamente del riñón. Solo después de que se metabolizan en moléculas más hidrofílicas, pueden excretarse a través de los riñones hacia la orina. Las drogas y sus metabolitos también se excretan en la bilis. Esto suele estar mediado por transportadores de proteínas.
¿Qué vía de administración de medicamentos tiene la tasa de absorción más lenta?
Subcutánea (SC) La absorción de las inyecciones subcutáneas es más lenta que la de la vía IV y necesita una absorción similar a la inyección intramuscular.
¿Por qué los medicamentos no se absorben en el estómago?
En resumen, la absorción del fármaco en el estómago suele ser un factor secundario en la absorción total de una dosis del fármaco. Esto se debe a que el estómago tiene un área de superficie más pequeña y, por lo general, el medicamento no permanece mucho tiempo allí (consulte la sección sobre motilidad gástrica).
¿Qué fármacos no se pueden filtrar a través de los glomérulos?
Los fármacos grandes como la heparina o los que se unen a proteínas plasmáticas no se pueden filtrar y se excretan poco por filtración glomerular.
¿Qué afecta la absorción de las drogas?
La absorción del fármaco depende de la liposolubilidad del fármaco, su formulación y la vía de administración. Un fármaco debe ser soluble en lípidos para penetrar las membranas, a menos que haya un sistema de transporte activo o que sea tan pequeño que pueda pasar a través de los canales acuosos de la membrana.
¿Qué aumenta la absorción de fármacos?
Fisiológicamente, la absorción de un fármaco aumenta si hay una gran superficie disponible para la absorción (p. ej., vellosidades/microvellosidades del tracto intestinal) y si hay un gran suministro de sangre para que el fármaco se desplace a favor de su gradiente de concentración.
¿Pueden los fármacos lipofílicos atravesar la barrera hematoencefálica?
Esquema de la barrera hematoencefálica (BBB), parénquima cerebral y estroma. Los agentes lipofílicos pequeños, no unidos, pueden cruzar la BBB. Luego deben atravesar el parénquima cerebral por difusión a través del espacio extracelular para llegar a las células tumorales (imagen de Katie Allen).
¿Qué hace que algo sea lipofílico?
Definición: Las moléculas lipofílicas o “amantes de los lípidos” se sienten atraídas por los lípidos. Una sustancia es lipofílica si puede disolverse mucho más fácilmente en lípidos (una clase de compuestos orgánicos aceitosos) que en agua.
¿Qué sucede cuando a una persona obesa se le administra un fármaco lipofílico?
Con fármacos lipofílicos (p. ej., barbitúricos, benzodiazepinas), este parámetro aumenta significativamente, lo que explica la prolongación de la vida media de eliminación plasmática. Para fármacos que son casi igualmente solubles en agua y aceite (metilxantinas, aminoglucósidos), la V aumenta ligeramente en los obesos.
¿Qué significa un valor de log P negativo?
Un valor negativo de logP significa que el compuesto tiene una mayor afinidad por la fase acuosa (es más hidrofílico); cuando logP = 0, el compuesto se reparte por igual entre las fases lipídica y acuosa; un valor positivo de logP denota una mayor concentración en la fase lipídica (es decir, el compuesto es más lipofílico).
¿Los medicamentos sindicalizados son medicamentos hidrofílicos?
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles que están presentes en solución tanto en forma ionizada como no ionizada. Las moléculas ionizadas generalmente no pueden penetrar las membranas celulares lipídicas porque son hidrofílicas y poco solubles en lípidos. Las moléculas unionizadas suelen ser solubles en lípidos y pueden difundirse a través de las membranas celulares.
¿Qué son las drogas hidrofóbicas?
El término “fármacos hidrofóbicos” describe aproximadamente un grupo heterogéneo de moléculas que exhiben poca solubilidad en agua pero que típicamente, pero ciertamente no siempre, son solubles en varios solventes orgánicos. Otros tipos de fármacos hidrofóbicos muestran incluso una solubilidad acuosa más baja de solo unos pocos ng/ml.
¿Cuál es la mejor vía de administración de fármacos?
La administración intravenosa es la mejor manera de administrar una dosis precisa de forma rápida y bien controlada en todo el cuerpo. También se usa para soluciones irritantes, que causarían dolor y dañarían los tejidos si se administraran por inyección subcutánea o intramuscular.
¿Por qué la inyección subcutánea es la más lenta?
Como el tejido subcutáneo tiene pocos vasos sanguíneos, el fármaco inyectado se difunde muy lentamente a una tasa de absorción sostenida. Por lo tanto, es muy eficaz en la administración de vacunas, hormonas de crecimiento e insulina, que requieren una administración continua a una tasa de dosis baja.
¿Cuál es más rápido IV o IM?
El grupo IV experimentó un inicio del efecto analgésico significativamente más rápido que el grupo IM (5 minutos frente a 20 minutos). Durante 5 a 25 minutos después de la administración de morfina, el estado del dolor en el grupo IV mejoró significativamente en comparación con el grupo IM.