O-desalquilación:
En el primer paso, la enzima elimina un átomo de hidrógeno del carbono adyacente al oxígeno (transferencia de átomos de hidrógeno, HAT), para generar un radical de carbono neutro. La recombinación de hidroxilo sigue en el segundo paso para formar un intermedio hemiacetal.
¿Qué hace la n-desalquilación?
La N-desalquilación es una reacción metabólica frecuente. A menudo es responsable de la producción del principal metabolito obtenido de un fármaco que contiene N-alquilo.
¿La n-desalquilación es oxidación?
La N-desalquilación, pero no la N-oxidación, mejora cuando está presente NADH además de los cofactores de regeneración de NADPH. 3. Algunos inhibidores, p. p-cloromercuribenzoato, inhiben la N-desalquilación en un grado mucho mayor que la N-oxidación.
¿Qué es una reacción de conjugación?
Estas reacciones involucran la unión covalente de pequeñas moléculas endógenas hidrofílicas como el ácido glucurónico, el sulfato o la glicina para formar compuestos solubles en agua, que son más hidrofílicos. Esto también se conoce como una reacción de conjugación. Los compuestos finales tienen un peso molecular mayor.
¿Cuáles son las dos fases del metabolismo de los fármacos?
Las reacciones del metabolismo de los fármacos se componen de dos fases: reacciones de fase I (funcionalización), tales como oxidación, hidrólisis; y reacciones de Fase II (conjugación) tales como glucuronidación, conjugación con sulfato. Las reacciones de oxidación son las más comunes y vitales.
¿Qué es el metabolismo de fase 1?
El metabolismo de fase I consiste en reacciones de reducción, oxidación o hidrólisis. Estas reacciones sirven para convertir fármacos lipofílicos en moléculas más polares al agregar o exponer un grupo funcional polar como -NH2 o -OH. Estas reacciones incluyen reacciones de conjugación, glucuronidación, acetilación y sulfatación.
¿Qué causa el metabolismo lento de los medicamentos?
Las condiciones de salud subyacentes también pueden influir en la tasa metabólica de sus medicamentos. Algunas condiciones con mayor riesgo de esto son los trastornos hepáticos crónicos, la disfunción renal o la insuficiencia cardíaca avanzada.
¿Cuáles son los procesos de conjugación?
La conjugación es el proceso por el cual una bacteria transfiere material genético a otra a través del contacto directo. Durante la conjugación, una bacteria sirve como donante del material genético y la otra como receptora. La bacteria donante lleva una secuencia de ADN llamada factor de fertilidad o factor F.
¿Cuál es la diferencia entre el metabolismo de Fase 1 y Fase 2?
La diferencia clave entre el metabolismo de fase I y fase II es que el metabolismo de fase I convierte un fármaco original en metabolitos activos polares, mientras que el metabolismo de fase II convierte un fármaco original en metabolitos inactivos polares. El metabolismo (metabolismo de drogas) es la descomposición anabólica y catabólica de las drogas por parte de los organismos vivos.
¿Cuál es el significado de la conjugación?
3 Conjugación. La conjugación es un proceso importante para el intercambio genético entre bacterias. El proceso necesita el apareamiento de la célula donante y la célula receptora, e involucra un sitio de muesca que actúa en cis (oriT) y las funciones que actúan en trans proporcionadas por una proteína de transferencia.
¿La desmetilación es una oxidación?
En los sistemas bioquímicos, el proceso de desmetilación es catalizado por desmetilasas. Estas enzimas oxidan los grupos N-metilo, que se encuentran en las histonas y en algunas formas de ADN: una de estas familias de enzimas oxidativas es el citocromo P450.
¿Qué enzimas están involucradas en la oxidación de N y la N-desalquilación?
Mientras que los restos alquilamino secundarios y terciarios (alifáticos de cadena abierta o heterocíclicos) son metabolizados por la N-desalquilación oxidativa de las isoenzimas CYP450, solo los restos alquilamino terciarios están sujetos a la N-oxidación metabólica por la monooxigenasa que contiene flavina (FMO) para dar N-óxido. productos
¿Qué es la reacción de glucuronidación?
La glucuronidación es una reacción de conjugación en la que el ácido glucurónico, derivado del cofactor UDP-ácido glucurónico, se une covalentemente a un sustrato que contiene un grupo funcional nucleofílico. El metabolito resultante, llamado glucurónido, generalmente se excreta en la bilis y la orina.
¿Qué es la N-desalquilación oxidativa?
En general, se cree que la N-oxidación implica la transferencia de un electrón (SET) del par solitario en el nitrógeno a la especie de perferril para generar el compuesto II seguido de la recombinación de oxígeno para dar el producto N-óxido. La N-desalquilación es una vía metabólica importante para muchos fármacos de amina.
¿Qué sucede cuando se inhiben las enzimas metabólicas?
El sustrato aún puede unirse a la enzima, pero el inhibidor cambia la forma de la enzima, por lo que ya no se encuentra en una posición óptima para catalizar la reacción. Figura: Inhibidores y activadores alostéricos: Los inhibidores alostéricos modifican el sitio activo de la enzima para reducir o prevenir la unión al sustrato.
¿Qué es la hidroxilación aromática?
La hidroxilación aromática es un proceso metabólico importante, como lo demuestran las reacciones de las P450 que contienen hemo, las monooxigenasas de flavina, las monooxigenasas no hemo dependientes de pterina, las dioxigenasas de hierro mononucleares no hemo y las dihierro hidroxilasas (1–4).
¿Qué son las Fases 1 y 2 del metabolismo de los fármacos?
Las reacciones de la fase I del metabolismo de los fármacos implican oxidación, reducción o hidrólisis del fármaco original, lo que da como resultado su conversión en una molécula más polar. Las reacciones de fase II implican la conjugación mediante el acoplamiento del fármaco o sus metabolitos a otra molécula, como la glucuronidación, la acilación, el sulfato o la glicina.
¿Dónde ocurre el metabolismo de las Fases 1 y 2?
El hígado es el sitio primario para el metabolismo. El hígado contiene las enzimas necesarias para el metabolismo de fármacos y otros xenobióticos. Estas enzimas inducen dos vías metabólicas: Metabolismo de Fase I (reacciones de funcionalización) y Fase II (reacciones biosintéticas).
¿Todos los medicamentos pasan por el metabolismo de Fase 1 y Fase 2?
Esto se llama conjugación y el producto se llama conjugado. Es poco probable que los metabolitos formados en la fase 2 sean farmacológicamente activos. Algunos fármacos pasan por un metabolismo de fase 1 o fase 2, pero la mayoría pasa por un metabolismo de fase 1 seguido de un metabolismo de fase 2.
¿Cuáles son los tipos de conjugación?
Conjugaciones del tiempo perfecto:
Presente perfecto simple: Ha hablado de ello.
Presente perfecto progresivo: Él ha estado hablando de eso.
Pasado perfecto progresivo: Él había estado hablando de eso.
Pasado perfecto simple: había hablado de ello.
¿Qué es la conjugación y por qué es importante?
La conjugación es un mecanismo por el cual una bacteria puede transferir material genético a una bacteria adyacente. La transferencia genética requiere el contacto entre las dos bacterias. Este contacto está mediado por el apéndice bacteriano llamado pilus. La conjugación permite que las bacterias aumenten su diversidad genética.
¿Qué es la conjugación y sus tipos?
La conjugación bacteriana es un modo sexual de transferencia genética en el sentido de que el material cromosómico de dos tipos de células sexualmente distintas se reúne en un proceso definido y programado.
¿Qué tan concentrado está el medicamento después de 2 horas de administración?
1 hora después de la administración del fármaco, quedan 6,25 mg del fármaco en el organismo. 2 horas después de la administración del fármaco, quedan 0,39 mg del fármaco en el organismo.
¿Cómo saber si eres un metabolizador lento?
Metabolizador deficiente: el medicamento se descompone muy lentamente. Puede experimentar efectos secundarios en dosis estándar. Metabolizador intermedio: Tasa lenta de metabolismo. Puede tener demasiado medicamento en dosis estándar, lo que puede causar efectos secundarios.
¿Qué factores afectan el metabolismo de un fármaco?
Varios factores fisiológicos y patológicos también pueden afectar el metabolismo de los fármacos. Los factores fisiológicos que pueden influir en el metabolismo de los fármacos incluyen la edad, la variación individual (p. ej., la farmacogenética), la circulación enterohepática, la nutrición, la flora intestinal o las diferencias sexuales.