Introducción. También conocidos como estatinas, los inhibidores de la HMG-CoA reductasa actúan inhibiendo la síntesis de colesterol en el hígado por la enzima HMG-CoA reductasa.
¿Dónde se encuentra la HMG-CoA reductasa?
En humanos, el gen de la HMG-CoA reductasa (NADPH) se encuentra en el brazo largo del quinto cromosoma (5q13. 3-14). Las enzimas relacionadas que tienen la misma función también están presentes en otros animales, plantas y bacterias.
¿Cómo funciona el inhibidor de la HMG-CoA reductasa?
Los inhibidores de la β-hidroxi β-metilglutaril-CoA (HMG-CoA) reductasa, más conocidos popularmente como estatinas, funcionan reduciendo los niveles de colesterol en el cuerpo. Los inhibidores de HMG-CoA interfieren con la capacidad del cuerpo para producir colesterol a partir de la grasa de la dieta. Las estatinas se unen al sitio activo de la enzima y cambian su estructura.
¿Qué hace la HMG-CoA reductasa?
Precursores de colesterol. La HMG-CoA reductasa es la enzima limitante de la biosíntesis del colesterol. El nivel de expresión de esta enzima unida a la membrana está controlado por muchos factores que a su vez regulan la síntesis de colesterol y la homeostasis del colesterol celular (revisado en [1]).
¿Qué órgano es el centro de acción de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa?
Estos efectos ocurren principalmente en el hígado, donde las estatinas se distribuyen principalmente [2]. El principal efecto de estos agentes farmacológicos es una marcada reducción de los niveles de colesterol LDL en la sangre.
¿Cómo se reduce la HMG-CoA reductasa?
Inhibidores de la HMG coenzima-A reductasa Las estatinas inhiben la HMG-CoA reductasa y reducen la síntesis de colesterol celular [1]. Las concentraciones más bajas de colesterol intracelular provocan una sobreexpresión del receptor de LDL en la membrana plasmática de los hepatocitos.
¿Cuáles son las estatinas más efectivas?
Nuestros datos indican que la atorvastatina fue la estatina más efectiva probada para reducir el colesterol LDL, no HDL y RLP en ayunas y con alimentación, y lograr que los pacientes con cardiopatía coronaria alcanzaran los objetivos establecidos, con fluvastatina, pravastatina, lovastatina y simvastatina teniendo aproximadamente 33%, 50%, 60% y 85% de la eficacia de
¿Qué significa HMG-CoA?
La β-hidroxi β-metilglutaril-CoA (HMG-CoA), también conocida como 3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA, es un intermediario en las vías del mevalonato y la cetogénesis. HMG-CoA es un intermediario metabólico en el metabolismo de los aminoácidos de cadena ramificada, que incluyen leucina, isoleucina y valina.
¿La HMG-CoA reductasa solo se encuentra en el hígado?
La HMG-CoA reductasa (HMGR) cataliza el paso de control de la velocidad en la producción de colesterol. Esta enzima se expresa en gran medida en el hígado, donde está sujeta a una amplia regulación hormonal y dietética.
¿Qué es la degradación del colesterol?
Se sabe que la degradación bacteriana del colesterol se produce por una colesterol oxidasa (colesterol: oxígeno oxidorreductasa, EC 1.1. 3.6), la enzima que cataliza la oxidación del colesterol a 4-colesterol-3-ona, junto con la reducción de oxígeno a peróxido de hidrógeno (Smith y Brooks 1976).
¿Por qué la HMG-CoA reductasa es un buen objetivo farmacológico?
La inhibición de la HMG-CoA reductasa reduce efectivamente el nivel de colesterol en humanos y en la mayoría de los animales mediante la activación de la proteína 2 de unión a elementos reguladores de esteroles (SREBP-2), que regula al alza la HMG-CoA reductasa y el receptor de LDL que conduce a la reducción de los niveles de colesterol [4].
¿Cuál es el efecto secundario más grave de la lovastatina?
Advertencia de daño muscular grave: el uso de lovastatina aumenta el riesgo de problemas musculares graves. Estos problemas incluyen miopatía, con síntomas que incluyen dolor muscular, sensibilidad o debilidad. La miopatía puede conducir a la rabdomiólisis. Con esta condición, el músculo se rompe y puede causar daño renal e incluso la muerte.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la ezetimiba?
Mecanismo de acción Ezetimibe reduce el colesterol en sangre al inhibir la absorción de colesterol en el intestino delgado. En un estudio clínico de 2 semanas en 18 pacientes hipercolesterolémicos, ZETIA inhibió la absorción intestinal de colesterol en un 54 %, en comparación con el placebo.
¿Hmgr es una proteína?
HMGCR (3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA reductasa) es un gen codificador de proteínas. Entre sus vías relacionadas se encuentran la señalización de proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y la vía del complejo enzimático AMPK.
¿Qué es la biosíntesis del colesterol?
Los niveles de colesterol en el cuerpo provienen de dos fuentes, la ingesta dietética y la biosíntesis. La biosíntesis del colesterol generalmente tiene lugar en el retículo endoplásmico de las células hepáticas y comienza con la acetil-CoA, que se deriva principalmente de una reacción de oxidación en la mitocondria.
¿Cuál es el papel de la HMG-CoA en la biosíntesis del colesterol?
La HMG-CoA reductasa cataliza la reducción dependiente de NADPH de HMG-CoA a ácido mevalónico (MVA en la Figura 2). Se considera que es la enzima limitante de la velocidad de la vía biosintética del colesterol. Dado que la HMG-CoA reductasa es la enzima limitante de la velocidad, el resultado neto es un aumento de la síntesis de colesterol.
¿Cómo se regula la HMG-CoA reductasa?
Regulación de la HMG-CoA reductasa Primero mediante la regulación de la transcripción del gen de la reductasa, que es activado por la proteína de unión del elemento regulador de esteroles, una proteína que se une al promotor del gen HMGR cuando los niveles de colesterol caen.
¿Qué aminoácido está involucrado en la unión de la HMG-CoA reductasa?
La HMG-CoA reductasa es una glicoproteína con oligosacáridos ricos en manosa unidos por N, que consta de cuatro subunidades idénticas con un peso molecular de 97 ku. Cada subunidad comprendía 888 residuos de aminoácidos, con el sitio de fosforilación ubicado en el aminoácido 872.
¿Qué es la deficiencia de HMG CoA liasa?
La deficiencia de HMG CoA liasa es un trastorno hereditario en el que el cuerpo no puede procesar una proteína llamada leucina ni producir cetonas. Las cetonas se utilizan para obtener energía durante los períodos de ayuno.
¿Qué significa HMG para médico?
La menotropina (también llamada gonadotropina menopáusica humana o hMG) es un medicamento hormonalmente activo para el tratamiento de los trastornos de la fertilidad. Con frecuencia se usa el plural ya que el medicamento es una mezcla de gonadotropinas.
¿Por qué nunca debes tomar estatinas?
En muy raras ocasiones, las estatinas pueden causar un daño muscular potencialmente mortal llamado rabdomiolisis (rab-doe-my-OL-ih-sis). La rabdomiolisis puede causar dolor muscular intenso, daño hepático, insuficiencia renal y la muerte. El riesgo de efectos secundarios muy graves es extremadamente bajo y se calcula en unos pocos casos por millón de personas que toman estatinas.
¿Cuál es el medicamento más seguro para el colesterol alto?
Aún así, en general, las estatinas son las más seguras y mejor toleradas de todos los medicamentos para reducir el colesterol.
¿Las estatinas limpian las arterias de placa?
Las estatinas ayudan a reducir el colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL), también conocido como colesterol “malo”, en la sangre. Sacan el colesterol de la placa y la estabilizan, dice Blaha.