La nifedipina se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, como lo muestran los niveles plasmáticos después de la administración sublingual, oral y rectal. Debido al metabolismo presistémico, la biodisponibilidad es de aproximadamente 56% a 77%.
¿Dónde está el metabolismo de la nifedipina?
Distribución: Alrededor del 92% al 98% de la nifedipina circulante se une a las proteínas plasmáticas. Metabolismo: Metabolizado en el hígado. Excreción: Excretado en orina y heces como metabolitos inactivos. La vida media de eliminación es de 2 a 5 horas.
¿Cómo funciona la nifedipina en el cuerpo?
La nifedipina es un tipo de medicamento llamado bloqueador de los canales de calcio. Si tiene presión arterial alta, actúa bloqueando la entrada de calcio en los músculos del corazón y los vasos sanguíneos. Los músculos necesitan calcio para contraerse, así que cuando bloqueas el calcio, las células musculares se relajan.
¿En qué es soluble la nifedipina?
La nifedipina es soluble en disolventes orgánicos como etanol, DMSO y dimetilformamida (DMF), que deben purgarse con un gas inerte. La solubilidad de la nifedipina en etanol es de aproximadamente 3 mg/ml y de aproximadamente 30 mg/ml en DMSO y DMF. La nifedipina es escasamente soluble en tampones acuosos.
¿Es la nifedipina un inhibidor de CYP3A4?
Inhibición de CYP3A4 El efecto inhibidor de la nifedipina sobre la actividad de CYP3A4 se muestra en la Figura 1. La nifedipina inhibió la actividad de CYP3A4 de manera dependiente de la concentración. La nifedipina inhibió fuertemente el CYP3A4 con un valor IC50 de 7,8 μM.
¿Qué fármacos son inhibidores potentes de CYP3A4?
Los inhibidores potentes de CYP3A4 incluyen claritromicina, eritromicina, diltiazem, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, verapamilo, sello de oro y pomelo. Los inductores de CYP3A4 incluyen fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hierba de San Juan y glucocorticoides.
¿Qué alimentos son inhibidores de CYP3A4?
La inhibición de CYP3A4 por el jugo de toronja es probablemente el ejemplo más conocido de inhibición de alimentos y fármacos [76, 163]. Se sugirió que la naringina flavanona, la flavanona predominante en la toronja, podría ser responsable del efecto de interacción observado [164].
¿Por qué ya no se usa la nifedipina?
Si continúa durante mucho tiempo, es posible que el corazón y las arterias no funcionen correctamente. Esto puede dañar los vasos sanguíneos del cerebro, el corazón y los riñones, lo que puede provocar un accidente cerebrovascular, insuficiencia cardíaca o insuficiencia renal. La presión arterial alta también puede aumentar el riesgo de ataques cardíacos.
¿Cuánto tiempo permanece la nifedipina en su sistema?
La vida media de eliminación de la nifedipina es de aproximadamente dos horas. Solo se pueden detectar trazas (menos del 0,1% de la dosis) de la forma inalterada en la orina. El resto se excreta en las heces en forma metabolizada, muy probablemente como resultado de la excreción biliar.
¿Cuáles son las contraindicaciones de la nifedipina?
Contraindicaciones
Estenosis aórtica severa.
Angina inestable.
Hipotensión.
Insuficiencia cardiaca.
Insuficiencia hepática moderada a grave.
¿Cuál es el mejor momento del día para tomar nifedipina?
La cápsula generalmente se toma tres o cuatro veces al día. La tableta de liberación prolongada debe tomarse una vez al día con el estómago vacío, ya sea 1 hora antes o 2 horas después de una comida. Para ayudarle a recordar tomar nifedipina, tómela aproximadamente a la misma hora todos los días.
¿Qué medicamentos no se deben tomar con nifedipina?
Los inductores potentes de CYP3A, como la rifampicina, la rifabutina, el fenobarbital, la fenitoína, la carbamazepina y la hierba de San Juan reducen la biodisponibilidad y la eficacia de la nifedipina; por lo tanto, la nifedipina no debe usarse en combinación con inductores potentes de CYP3A como la rifampicina (ver CONTRAINDICACIONES).
¿Se está descontinuando la nifedipina?
Bayer descontinuó sus propios productos de nifedipina MR, vendidos como Adalat Retard, el año pasado, mientras que espera que sus tres fortalezas de tabletas de liberación prolongada Adalat LA estén agotadas hasta 2021.
¿La nifedipina es mala para los riñones?
Nifedipino induce un ligero aumento de la tasa metabólica en pacientes con insuficiencia renal, pero no es necesario modificar la dosis. Es eficaz para reducir la presión arterial, tiene efectos secundarios leves y puede mejorar la función renal en algunos pacientes.
¿Nifedipino y Adalat son lo mismo?
La tableta oral de nifedipina es un medicamento recetado que está disponible como medicamentos de marca Adalat CC, Afeditab CR y Procardia XL. Todas estas son tabletas de liberación prolongada.
¿Cuánto reduce la nifedipina la PA?
El monitoreo hemodinámico continuo proporcionó evidencia adicional’2 de que la nifedipina ejerce una acción antihipertensiva rápida, profunda y persistente. La presión arterial media, de hecho, se redujo en un 21 % del control a los 30 minutos (promedio de caída de 28 mm Hg) y en un 16 % a los 120 minutos después del fármaco.
¿La nifedipina causa problemas para dormir?
problemas para dormir (insomnio), sarpullido o picazón, orinar más de lo normal, o. enrojecimiento (calor/enrojecimiento/sensación de hormigueo debajo de la piel).
¿La nifedipina causa ansiedad?
En comparación con otras dihidropiridinas, la nifedipina tiene una mayor incidencia de efectos secundarios neurológicos, incluidos mareos y ansiedad, escriben.
¿Puede la nifedipina causar aumento de peso?
La nifedipina puede causar retención de líquidos (edema) en algunos pacientes. Informe a su médico de inmediato si tiene distensión o hinchazón en la cara, los brazos, las manos, la parte inferior de las piernas o los pies; hormigueo en las manos o los pies; o ganancia o pérdida de peso inusual. No deje de tomar nifedipina sin antes consultar con su médico.
¿Existe alguna alternativa a la nifedipina?
La nisoldipina parece ser un tratamiento sustituto eficaz de la nifedipina en pacientes con hipertensión grave sensibles o resistentes a la nifedipina.
¿Qué es mejor nifedipina o amlodipina?
Amlodipino fue mejor tolerado que nifedipino, como lo demuestra la menor incidencia de efectos secundarios. Por lo tanto, amlodipino demostró ser un fármaco eficaz y bien tolerado en el tratamiento de la hipertensión leve a moderada.
¿Puede la nifedipina dañar el corazón?
Si continúa durante mucho tiempo, es posible que el corazón y las arterias no funcionen correctamente. Esto puede dañar los vasos sanguíneos del cerebro, el corazón y los riñones, lo que puede provocar un accidente cerebrovascular, insuficiencia cardíaca o insuficiencia renal.
¿Es el té verde un inhibidor de CYP3A4?
Un estudio realizado por Donovan et al. administró extracto de té verde descafeinado a voluntarios sanos y no se observaron efectos inhibitorios sobre CYP3A4 y CYP2D6.
¿Qué alimentos contienen drogas?
10 alimentos cotidianos que pueden afectarte como las drogas
Azúcar.
Nueces de areca.
Cacao.
Salmón.
Espinaca.
Patatas dulces.
Pavo.
Chiles. Los chiles contienen una sustancia llamada capsaicina, que se ha demostrado que funciona como un analgésico tópico para la artritis y otras afecciones.
¿La cúrcuma inhibe el CYP3A4?
Los resultados que muestran que la curcumina inhibe el CYP 3A4 concuerdan con estudios in vitro previos21,22,23. Al igual que la curcumina, la demetoxicurcumina y la bis-demetoxicurcumina también inhibieron la actividad de CYP 3A4, pero en menor medida.