El efecto de primer paso es un fenómeno en el que un fármaco se metaboliza en un lugar específico del cuerpo que da como resultado una concentración reducida del fármaco activo al llegar a su sitio de acción o a la circulación sistémica.
¿Cómo funciona el efecto de primera pasada?
El metabolismo de primer paso o efecto de primer paso o metabolismo presistémico es el fenómeno que ocurre cuando el fármaco se administra por vía oral, ingresa al hígado y sufre una extensa biotransformación a tal punto que la biodisponibilidad se reduce drásticamente, mostrando así una acción subterapéutica ( Chordiya
¿Por qué es importante el efecto de primera pasada?
Las enfermeras pueden controlar los eventos adversos y realizar evaluaciones preliminares de la eficacia del tratamiento en visitas posteriores. La aplicación de conceptos farmacocinéticos básicos, por ejemplo, el efecto de primer paso, puede garantizar la vía de administración y la dosificación adecuadas del fármaco para el paciente.
¿Qué órgano es responsable del efecto de primer paso?
El efecto de primer paso puede ocurrir en el tracto gastrointestinal, el hígado y los pulmones. Aunque el hígado es el principal órgano metabolizador de fármacos en el cuerpo, la pared intestinal puede desempeñar un papel importante en el metabolismo de primer paso de ciertos fármacos.
¿Qué sucede después del metabolismo de primer paso?
Absorción del fármaco El fármaco se absorbe en el tracto gastrointestinal y pasa a través de la vena porta al hígado, donde se metabolizan algunos fármacos. A veces, el resultado del metabolismo de primer paso significa que solo una proporción del fármaco llega a la circulación. El metabolismo de primer paso puede ocurrir en el intestino y el hígado.
¿Cómo podemos evitar el efecto de primera pasada?
Las vías alternativas de administración, como el supositorio, la intravenosa, la intramuscular, el aerosol para inhalación, la transdérmica o la sublingual, evitan el efecto de primer paso porque permiten que los fármacos se absorban directamente en la circulación sistémica.
¿Cómo supero mi metabolismo de primer paso?
Dos formas de eludir el metabolismo de primer paso consisten en administrar el fármaco por vía sublingual y bucal. Los fármacos son absorbidos por la mucosa oral en ambos métodos. En la administración sublingual, el fármaco se coloca debajo de la lengua, donde se disuelve en las secreciones salivales. La nitroglicerina se administra de esta manera.
¿El metabolismo de primer paso aumenta con la edad?
El envejecimiento se asocia con una reducción en el metabolismo de primer paso. Esto probablemente se deba a una reducción de la masa hepática y del flujo sanguíneo [52]. Como resultado, la biodisponibilidad de los fármacos que experimentan un amplio metabolismo de primer paso, como el propranolol y el labetalol, puede aumentar significativamente [53-55].
¿El paracetamol sufre un metabolismo de primer paso?
El paracetamol (acetaminofén) es un agente antipirético y analgésico muy común. Se absorbe bien después de la administración oral, con una biodisponibilidad del 70-90% atribuible al metabolismo de primer paso [17,18,19].
¿Es el metabolismo de primer paso lo mismo que la fase 1?
Las reacciones de la fase 1 suelen ser oxidaciones o reacciones de hidrólisis, aunque también se producen reducciones. En términos de metabolismo de primer paso en el hígado, la hidrólisis de ésteres farmacológicamente inactivos (profármacos) a fármacos activos son reacciones importantes de fase 1.
¿Qué fármaco tiene la mayor biodisponibilidad?
Fármaco: Morfina: ~30 % de biodisponibilidad porque el 70 % se metaboliza a través del efecto de primer paso si se toma por vía oral. Por lo tanto, la morfina generalmente se administra por vía s.c. inyección para eludir este mecanismo.
¿Qué significa la vida media para las drogas?
La vida media de un fármaco es el tiempo que tarda en reducirse a la mitad la cantidad del principio activo de un fármaco en el organismo. Esto depende de cómo el cuerpo procesa y elimina la droga. Puede variar de unas pocas horas a unos pocos días, oa veces semanas.
¿Qué hace el cuerpo con las drogas?
La acción de las drogas sobre el cuerpo humano se llama farmacodinámica, y lo que el cuerpo hace con la droga se llama farmacocinética. Los fármacos que ingresan al ser humano tienden a estimular ciertos receptores, canales iónicos, actúan sobre enzimas o proteínas transportadoras. Como resultado, hacen que el cuerpo humano reaccione de una manera específica.
¿Qué vía de administración es más probable que conduzca al efecto de primer paso?
Ocurre más comúnmente cuando el medicamento se administra por vía oral. Luego, el fármaco se absorbe en el TGI y entra en la circulación portal antes de entrar en la circulación sistémica.
¿Las inyecciones evitan el hígado?
Por lo tanto, se puede suponer que solo alrededor del 50% de una dosis rectal pasa por alto el hígado. A las vías parenterales consideramos las inyecciones, las inhalaciones y la vía transdérmica. El primero incluye inyección debajo de la piel, introduciendo los músculos (i.m.), en venas (i.v.) y arterias.
¿Cómo se distribuyen las drogas?
La distribución de fármacos es el desembolso de un fármaco no metabolizado a medida que se mueve a través de la sangre y los tejidos del cuerpo. La eficacia o toxicidad de un fármaco depende de la distribución en tejidos específicos y explica en parte la falta de correlación entre los niveles plasmáticos y los efectos que se observan.
¿Todos los fármacos experimentan metabolismo de primer paso?
Todos los fármacos administrados por vía oral experimentan un grado de metabolismo de primer paso, ya sea en el intestino o en el hígado, y algunos fármacos se destruyen antes de llegar a la circulación sistémica.
¿Dónde se absorbe el paracetamol?
El paracetamol se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 30 minutos y 2 horas después de la ingestión. Se metaboliza en el hígado (90-95%) y se excreta en la orina principalmente como conjugados de glucurónido y sulfato.
¿Cuál es la biodisponibilidad del paracetamol oral?
La administración oral muestra una biodisponibilidad absoluta del 60-70% independientemente de la forma farmacéutica y del contenido gástrico.
¿Es la edad un factor en la selección de fármacos?
En general, la absorción de fármacos, la distribución en el cuerpo, la actividad, el metabolismo y la excreción pueden cambiar como resultado del envejecimiento. Es más probable que la persona mayor experimente efectos secundarios y dificultad para tragar su medicamento.
¿El pH gástrico aumenta con la edad?
Numerosos cambios gastrointestinales ocurren con la edad, p. aumento del pH gástrico, retraso del vaciamiento gástrico, disminución de la motilidad intestinal y disminución del flujo sanguíneo esplácnico, pero sorprendentemente la absorción del fármaco cambia muy poco [3].
¿Cómo afecta la edad a la farmacodinámica?
El envejecimiento se caracteriza por el deterioro progresivo de las capacidades funcionales de todos los órganos del sistema, la reducción de los mecanismos homeostáticos y la respuesta alterada a la estimulación del receptor. Estos cambios fisiológicos relacionados con la edad influyen tanto en la farmacocinética como en la farmacodinámica de los fármacos en pacientes de edad avanzada.
¿Qué es el metabolismo de primera fase?
El metabolismo de la fase 1 implica reacciones químicas como la oxidación (la más común), la reducción y la hidrólisis. Hay tres posibles resultados del metabolismo de fase 1. La droga se vuelve completamente inactiva. Uno o más de los metabolitos son farmacológicamente activos, pero menos que el fármaco original.
¿Qué es el metabolismo de primer paso del alcohol?
Antecedentes: el etanol sufre un metabolismo de primer paso (FPM) en el estómago y el hígado. La FPM gástrica del etanol depende principalmente de la actividad de la alcohol deshidrogenasa gástrica (ADH). Además, la velocidad de vaciado gástrico (GE) puede modular tanto el FPM gástrico como hepático del etanol.
¿Se somete el paracetamol a primer paso hepático?
Por lo tanto, es lógico pensar que el paracetamol debe tener una extracción hepática baja como resultado de un aclaramiento hepático bajo y, por lo tanto, de una biodisponibilidad alta a pesar de estar sujeto al efecto de primer paso.