CYP3A es el grupo más abundante y clínicamente significativo de isoenzimas del citocromo P-450. Los inductores de CYP3A incluyen los glucocorticoides, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína. Entre los muchos inhibidores importantes de CYP3A se encuentran el jugo de toronja, la eritromicina, el ketoconazol, la claritromicina y el verapamilo.
¿Para qué se utilizan los inductores de CYP3A?
Un antibiótico que se usa para tratar varios tipos de infecciones micobacterianas, incluido el complejo Mycobacterium avium, la lepra y, en combinación con otros antibacterianos, para tratar la tuberculosis latente o activa.
¿Qué son los inhibidores de CYP3A4?
Los inhibidores potentes de CYP3A4 incluyen claritromicina, eritromicina, diltiazem, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, verapamilo, sello de oro y pomelo. Los inductores de CYP3A4 incluyen fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hierba de San Juan y glucocorticoides.
¿Qué fármacos son inductores de cyp450?
Los inductores enzimáticos del citocromo P-450 (p. ej., rifampicina, fenitoína, fenobarbital) disminuyen la biodisponibilidad y aumentan la depuración de verapamilo y diltiazem. La hierba de San Juan también reduce significativamente la biodisponibilidad del verapamilo mediante la inducción del metabolismo de primer paso en el intestino.
¿Qué fármacos son inductores?
Los ejemplos de inductores enzimáticos incluyen aminoglutetimida, barbitúricos, carbamazepina, glutetimida, griseofulvina, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampicina y troglitazona. Algunos medicamentos, como el ritonavir, pueden actuar como inhibidores de enzimas o como inductores de enzimas, según la situación.
¿El alcohol es un inductor o inhibidor de CYP450?
Además del metabolismo posterior por la ADH en el hígado, el alcohol también es metabolizado por las enzimas CYP450, principalmente CYP2E1. El alcohol es un sustrato de CYP2E1 y, dependiendo de la frecuencia de la ingesta de alcohol, también puede ser un inductor o un inhibidor de CYP2E1.
¿La toronja es un inhibidor o inductor de CYP450?
La biodisponibilidad oral de los fármacos afectados aumenta pero su vida media suele permanecer inalterada11,12. El jugo de toronja está asociado con la inhibición del sistema enzimático del citocromo P450, particularmente la enzima CYP3A47. La enzima CYP3A4 está presente tanto en el hígado como en la mucosa intestinal.
¿Qué significa inductor de CYP450?
Los fármacos que provocan interacciones farmacológicas con CYP450 se denominan inhibidores o inductores. Un agente inductor puede aumentar la velocidad del metabolismo de otro fármaco hasta dos o tres veces, lo que se desarrolla durante un período de una semana.
¿Qué sucede si se inhibe la enzima CYP450?
Las enzimas del citocromo P450 son esenciales para el metabolismo de muchos medicamentos. Las enzimas del citocromo P450 pueden ser inhibidas o inducidas por fármacos, lo que da lugar a interacciones farmacológicas clínicamente significativas que pueden provocar reacciones adversas imprevistas o fracasos terapéuticos.
¿Cómo recuerda los inductores e inhibidores del CYP450?
Algunas drogas pueden inhibir o inducir las enzimas del citocromo P450 (CYP450), lo que da lugar a interacciones farmacológicas significativas que pueden causar reacciones adversas imprevistas o fracasos terapéuticos. Una manera fácil de recordar el mnemotécnico es; Los médicos de CRAP pasan todo el día en SICKFACES.com.
¿Qué fármacos son inhibidores 3a4?
Hasta la fecha, los inhibidores de CYP3A4 basados en mecanismos clínicamente importantes identificados incluyen principalmente antibióticos macrólidos (p. ej., claritromicina y eritromicina), agentes anti-VIH (p. ej., ritonavir y delavirdina), antidepresivos (p. ej., fluoxetina y fluvoxamina), bloqueadores de los canales de calcio (p. ej., , verapamilo y diltiazem), esteroides
¿Qué alimentos son inhibidores de CYP3A4?
La inhibición de CYP3A4 por el jugo de toronja es probablemente el ejemplo más conocido de inhibición de alimentos y fármacos [76, 163]. Se sugirió que la naringina flavanona, la flavanona predominante en la toronja, podría ser responsable del efecto de interacción observado [164].
¿Qué son los inhibidores de CYP450?
La inhibición de las enzimas del citocromo P450 (CYP450) es el mecanismo más común que conduce a las interacciones farmacológicas [4]. La inhibición de CYP450 se puede clasificar como reversible (incluida la inhibición competitiva y no competitiva) o irreversible (o casi irreversible), como la inhibición basada en mecanismos.
¿CYP3A es lo mismo que cyp450?
El citocromo P450, familia 3, subfamilia A, también conocido como CYP3A, es un locus genético humano. Un locus homólogo se encuentra en ratones. El locus CYP3A incluye todos los miembros conocidos de la subfamilia 3A de la superfamilia de genes del citocromo P450.
¿Qué son los inhibidores de CYP2C19?
Fármacos y compuestos que inhiben o antagonizan la biosíntesis o las acciones del CITOCROMO P-450 CYP2C19. Un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina que se usa para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo.
¿Qué fármacos son inhibidores de la gp P?
Algunos inhibidores farmacológicos comunes de la glicoproteína P incluyen: amiodarona, claritromicina, ciclosporina, colchicina, diltiazem, eritromicina, felodipina, ketoconazol, lansoprazol, omeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones, nifedipina, paroxetina, reserpina, saquinavir, sertralina, quinidina, tamoxifeno, verapamilo,
¿Qué sucede si se inhibe el CYP3A4?
1-4 La inhibición de CYP3A4 puede resultar en la acumulación de concentraciones del fármaco original que pueden poner al paciente en mayor riesgo de efectos secundarios y posible toxicidad.
¿Qué fármacos son inhibidores no competitivos?
Los inhibidores no competitivos de la enzima CYP2C9 incluyen nifedipina, tranilcipromina, isotiocianato de fenetilo y 6-hidroxiflavona.
¿Cuál es la reacción de oxidación general del citocromo P450?
Las enzimas del citocromo P450 (P450) catalizan una variedad de reacciones de oxidación y algunas de reducción, que involucran colectivamente a miles de sustratos. Este mecanismo general puede explicar la hidroxilación del carbono, la oxigenación y desalquilación de heteroátomos, la epoxidación, la desaturación, la destrucción del hemo y otras reacciones.
¿Qué significa que un fármaco sea un inductor?
Un inductor enzimático es un tipo de fármaco que aumenta la actividad metabólica de una enzima uniéndose a la enzima y activándola, o aumentando la expresión del gen que codifica la enzima.
¿La toronja es un inductor enzimático?
Mecanismo. Los compuestos orgánicos que son derivados de la furanocumarina interfieren con la enzima hepática e intestinal CYP3A4 y se cree que son los principales responsables de los efectos del pomelo sobre la enzima. Las isoformas del citocromo afectadas por los componentes del pomelo también incluyen CYP1A2, CYP2C9 y CYP2D6.
¿La isoniazida es un inductor o un inhibidor?
La isoniazida es un inhibidor basado en el mecanismo de las isoformas 1A2, 2A6, 2C19 y 3A4 del citocromo P450 en microsomas hepáticos humanos.
¿El jugo de toronja es un inductor o un inhibidor?
El jugo de toronja, una bebida consumida en grandes cantidades por la población en general, es un inhibidor del sistema intestinal del citocromo P-450 3A4, que es responsable del metabolismo de primer paso de muchos medicamentos.
¿Qué medicamentos no se deben tomar con pomelo?
Los ejemplos de medicamentos comunes que interactúan con el jugo de toronja incluyen ciertas estatinas para el colesterol, como atorvastatina (Lipitor), lovastatina, simvastatina (Zocor), felodipina (Plendil) y otros bloqueadores de los canales de calcio, claritromicina (Biaxin) y loratadina (Claritin).
¿Cuánto tiempo permanece el jugo de toronja en su sistema?
Una toronja entera o un vaso de jugo de toronja es suficiente para alterar cómo le afectan estos medicamentos. Sus efectos duran varios días. La capacidad de la toronja para afectar la medicación dura de 1 a 3 días. Tomar su medicamento con unas pocas horas de diferencia de consumirlo no es suficiente.